微晶纖維素兼具黏合與崩解特性,這矛盾么?
微晶纖維素廣泛用于藥物制劑,主要是在口服片劑和膠囊劑中作為粘合劑或稀釋劑,不僅可用于濕法制粒而且可用于直接壓片。除了用于粘合劑或稀釋劑,微晶纖維素還有一定的潤(rùn)滑和崩解性,故其在片劑的制備中非常有用。
表1. 微晶纖維素用途
| 用途 | 濃度/% |
| 吸附劑 | 20~90 |
| 抗黏著劑 | 5~20 |
| 膠囊粘合劑或稀釋劑 | 20~90 |
| 片劑崩解劑 | 5~15 |
| 片劑黏合劑或稀釋劑 | 20~90 |
1、黏合劑、崩解劑作用機(jī)理
在說(shuō)明微晶纖維素的功能應(yīng)用前,我們先來(lái)了解黏合劑與崩解劑的作用機(jī)理。
黏合劑有制成溶液使用,也有直接以固體形態(tài)使用的,后者我們稱之為干黏合劑,微晶纖維素即屬于此種。
干黏合劑的作用機(jī)理一般是通過(guò)范德華力、表面自由能等使粉末固結(jié)。干法制粒時(shí),干粘合劑借助壓縮的機(jī)械力,使粉末間距離接近,以分子間力和表面自由能為主要結(jié)合力。
崩解劑的作用機(jī)理有膨脹作用、毛細(xì)管作用和產(chǎn)氣作用。微晶纖維素的崩解作用屬于第二種——毛細(xì)管作用。
毛細(xì)管作用機(jī)理:此類輔料,多為圓球形親水性聚集體,在加壓下形成了無(wú)數(shù)孔隙和毛細(xì)管,具有強(qiáng)烈的吸水性,使水迅速進(jìn)入片劑中,將整個(gè)片劑潤(rùn)濕而崩解。
2、微晶纖維素的粘合性

圖1.微晶纖維素電鏡圖
(1-TC200;2-TC302;3-TLF515;4-TF525)
3、微晶纖維素的崩解性

圖2.微晶纖維素結(jié)構(gòu)圖

圖3.不同微晶纖維素內(nèi)部孔隙情況(左Ceolus?UF702,右TCD)
4、不沖突的黏合性和崩解性
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參考資料:
1.《藥用輔料手冊(cè)》:[英]R.C.羅、[美]P.J.舍斯基、[英]P.J.韋勒 編
2.《藥劑輔料大全》:羅明生、高天惠主編
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