微丸制劑空白丸芯的對(duì)比和選擇

多單元制劑相對(duì)于單單元制劑有諸多優(yōu)點(diǎn)，我們?cè)凇?a target="_blank" textvalue="微丸，制劑，輔料，看過(guò)來(lái)" data-itemshowtype="0" tab="innerlink" data-linktype="2" hasload="1" style="margin: 0px; padding: 0px; color: rgb(87, 107, 149); text-decoration-line: none; -webkit-tap-highlight-color: rgba(0, 0); cursor: pointer; max-width: 100%; box-sizing: border-box !important; overflow-wrap: break-word !important;">微丸，制劑，輔料，看過(guò)來(lái)”一文有詳細(xì)介紹。感興趣的朋友可以點(diǎn)擊文章查看。

而多單元制劑中研究和應(yīng)用的最廣泛的劑型當(dāng)屬微丸制劑，微丸制劑除具有上述多單元制劑的優(yōu)點(diǎn)外，還具有流動(dòng)性好、大小均勻、易于包衣、易分劑量等優(yōu)點(diǎn)。

因?yàn)樯鲜鲋T多優(yōu)點(diǎn)，微丸制劑在緩控釋制劑中應(yīng)用廣泛，部分微丸制劑名單如表1所示。

表1. 部分微丸制劑名單

據(jù)中國(guó)醫(yī)藥報(bào)的報(bào)道顯示，2005年全球緩控釋市場(chǎng)已達(dá)1000億美元，且逐年增長(zhǎng)中。國(guó)內(nèi)，以微丸技術(shù)為核心技術(shù)的潤(rùn)都制藥招股書顯示，公司微丸制劑在2014-2016年的銷售收入年復(fù)合增長(zhǎng)率11.56%，2016年約為3.20億元，2017年上半年1.67億元，保持了快速增長(zhǎng)。

這些數(shù)據(jù)都可以看出，微丸制劑具有廣闊的市場(chǎng)前景，空白丸芯作為微丸制劑的骨架材料，用以載藥，也可通過(guò)包衣后制備胃溶、腸溶等緩控釋制劑。

故此，如何挑選合適的空白丸芯非常重要，本文將對(duì)比常用的蔗糖丸芯和MCC丸芯的優(yōu)劣勢(shì)，以期為您挑選丸芯時(shí)提供一定的參考。

蔗糖丸芯以蔗糖加其他輔料組成，如國(guó)內(nèi)多家企業(yè)采用的蔗糖加淀粉及其他輔料制成的蔗糖丸芯，粒徑200~1700μm不等。

蔗糖丸芯具有溶解和潤(rùn)濕性好，成本低，早期應(yīng)用廣泛等優(yōu)點(diǎn)。

與此同時(shí)，蔗糖丸芯的缺陷也十分明顯。因?yàn)檎崽峭栊救芙庑院茫伤瞥傻漠a(chǎn)品很容易崩塌，做緩釋微丸時(shí)可能會(huì)造成突釋，影響其緩釋效果。另外，蔗糖易被人體吸收，吸收后會(huì)產(chǎn)生滲透壓，對(duì)藥物的釋放有一定推動(dòng)作用，而且糖尿病人不能服用也限制了其應(yīng)用。

供應(yīng)商：東辰制藥

登記號(hào)：F20210000058

粒徑D50：106~1180 μm，范圍外的粒徑也接受定制。

堆密度：0.65~1.20 μm，堆密度可定制。

顯著特點(diǎn)：100%MCC組成，孔隙率高、真球度高、機(jī)械強(qiáng)度高，脆碎度低。

圖1.東辰制藥微晶纖維素丸芯

微晶纖維素具有適宜的流體學(xué)性質(zhì)和良好的黏性，是工業(yè)上制備微丸丸芯最常用的輔料。相對(duì)蔗糖丸芯來(lái)說(shuō)，微晶纖維素丸芯成本會(huì)高一些，但它的優(yōu)勢(shì)也十分明顯。

100%MCC組成

微晶纖維素內(nèi)部疏松多孔，具有較大的比表面積，吸水保水能力強(qiáng)，較多的水分能使微晶纖維素粒子間產(chǎn)生結(jié)合力，加之MCC本身具有的良好粘性，因而不需要添加其他粘合劑即可制得高真球度、低脆碎度的100%微晶纖維素丸芯。

此外，微晶纖維素具有明顯的塑性形變性質(zhì)，乳糖是以脆性形變?yōu)橹鞯奈镔|(zhì)，而磷酸氫鈣主要發(fā)生脆性形變。

如上這些都是可以制得100%微晶纖維素丸芯，但乳糖和磷酸氫鈣都需要加入其他物質(zhì)，如至少20%的微晶纖維素才能形成丸芯的原因。

孔隙率和釋藥特性

歐洲學(xué)者通過(guò)擠出-滾圓制備了低、中、高三種孔隙率的微丸，分別對(duì)其壓片后再將片劑重新分散，回收單個(gè)微丸。此研究結(jié)果表明，低孔隙率的微丸形變程度小，但釋藥曲線變化大，壓片后藥物釋放變快；高孔隙率的微丸形變大，但釋藥曲線的變化小，藥物能夠保持緩控釋的效果。因此選擇孔隙率高的微丸更易得到保持理想釋藥特性的片劑。

溶脹和緩控釋性能

蔗糖丸芯的溶脹速度高于微晶纖維素丸芯，這是由蔗糖的易溶解性決定的，但丸芯越容易吸水溶脹，則越容易破壞微丸的骨架結(jié)構(gòu)，進(jìn)而影響微丸成品的緩控釋效果。

此外，破碎程度也是側(cè)面反映微丸溶出效果的另一個(gè)方面，如果微丸很容易破碎，則不具備緩釋效果。

不同丸芯的微丸雖然溶脹性能不一樣，但有研究表明，不同丸芯對(duì)微丸的溶出度并沒(méi)有顯著影響，決定微丸溶出度的因素主要還是由微丸的骨架結(jié)構(gòu)和粘合劑的種類和用量決定的。

因?yàn)樯鲜鰩讉€(gè)方面的優(yōu)勢(shì)，微晶纖維素丸芯已日漸成為微丸制劑空白丸芯的理想選擇，越來(lái)越多的微丸制劑選擇了微晶纖維素丸芯來(lái)載藥，并通過(guò)不同的包衣材料，讓其實(shí)現(xiàn)了不同的緩控釋效果。

珠海東辰制藥作為國(guó)內(nèi)專業(yè)生產(chǎn)高品質(zhì)微晶纖維素及其相關(guān)產(chǎn)品的廠家，首先推出無(wú)氨低溫工藝微晶纖維素，進(jìn)一步降低了制劑中輔料潛在的相容性風(fēng)險(xiǎn)。

東辰制藥在此基礎(chǔ)上開發(fā)了微晶纖維素丸芯、微晶纖維素共處理物等產(chǎn)品，其品質(zhì)均與進(jìn)口相媲美，更有本地優(yōu)勢(shì)，貨期短、不受國(guó)際政治、經(jīng)濟(jì)政策、疫情、運(yùn)輸?shù)扔绊?，在本次廣州API展會(huì)上也備受客戶青睞，現(xiàn)場(chǎng)不少客戶進(jìn)行了詳細(xì)咨詢和登記了樣品需求，歡迎有需要的客戶聯(lián)系優(yōu)普惠或東辰制藥當(dāng)區(qū)銷售員獲取樣品及更多信息，或者直接點(diǎn)擊閱讀原文申請(qǐng)樣品。

圖2.東辰制藥產(chǎn)品系列