微晶纖維素及其共處理輔料引濕性研究

輔料沒(méi)有單獨(dú)適用的官方引濕性研究方法公布，這里以《中國(guó)藥典》2015年版第四部的藥物引濕性試驗(yàn)指導(dǎo)原則參考進(jìn)行，里面對(duì)藥物引濕性的概念描述和引濕增重的界定為：

藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質(zhì)吸收水分能力或程度的特性。供試品為符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的固體原料藥，試驗(yàn)結(jié)果可作為選擇適宜的藥品包裝和貯存條件的參考。

潮解：吸收足量水分形成液體。

極具引濕性：引濕增重不小于15%。

有引濕性：引濕增重小于15%但不小于2%。

略有引濕性：引濕增重小于2%但不小于0.2%。

無(wú)或幾乎無(wú)引濕性：引濕增重小于0.2%。

事實(shí)上，原料藥或者輔料的引濕性不僅僅只用來(lái)篩選適宜的包材和貯存條件，它們的引濕性還會(huì)影響產(chǎn)品自身某些檢測(cè)項(xiàng)的結(jié)果，比如，引濕性大的輔料，吸濕后會(huì)使其粘度、水分檢測(cè)結(jié)果出現(xiàn)偏差；在實(shí)際生產(chǎn)中，如不根據(jù)原輔料的引濕性等特性設(shè)置合適的溫濕度，讓原輔料暴露在高濕環(huán)境下，將會(huì)對(duì)水敏感性API產(chǎn)生較大影響，從而影響產(chǎn)品質(zhì)量。

本試驗(yàn)以上述指導(dǎo)原則為參考依據(jù)設(shè)置試驗(yàn)方案，對(duì)東辰制藥生產(chǎn)的微晶纖維素及其共處理輔料進(jìn)行引濕性研究，其結(jié)果如下文所示，后臺(tái)留言可獲取完整試驗(yàn)方案。

引濕性研究

→試驗(yàn)條件

溫度：25℃±1℃

相對(duì)濕度：80%±2%

→試驗(yàn)結(jié)果

表1. 供試品吸濕增重率數(shù)據(jù)

→試驗(yàn)結(jié)論：由試驗(yàn)數(shù)據(jù)可以看出，試驗(yàn)用型號(hào)樣品的吸濕增重率均小于15%但不小于2%，依據(jù)《中國(guó)藥典》2015版可以判定：供試樣品具有引濕性。

生產(chǎn)條件下的研究

→模擬生產(chǎn)環(huán)境

溫度：25℃±1℃

相對(duì)濕度：55%±2%試驗(yàn)依據(jù)：文獻(xiàn)方法

→試驗(yàn)結(jié)果

表2.  供試品吸濕增重率數(shù)據(jù)表

圖1.  供試樣品吸濕增重率-時(shí)間曲線(xiàn)

→試驗(yàn)結(jié)論

1. 該試驗(yàn)條件下（溫度：25±1℃，相對(duì)濕度：55±2%），各供試樣品在8h左右達(dá)到吸濕平衡；

2. 供試樣品24小時(shí)吸濕增重率均小于3.50%，其中，TC302和TMT934吸濕增重率都小于2%，在該條件下略有引濕性；3. 試驗(yàn)結(jié)果表明，控制環(huán)境濕度可有效降低MCC及MCC共處理輔料的吸濕增重速率。